药智论坛

查看: 1391|回复: 3

药物报告|阿奇霉素药物简析 azithromycin Drug Report

[复制链接]
发表于 2019-3-7 15:05:02 | 显示全部楼层 |阅读模式
药物报告|阿奇霉素药物简析 azithromycin Drug Report
来源:药智网
1014.png

阿奇霉素为第二代大环内酯类抗生素,通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,常作为青霉素类的替代治疗药物,可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染,扁桃体炎等上呼吸道感染,沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。不良反应多为轻中度,主要是胃肠道不适,停药后自动消失[CK005137]。1980年克罗地亚制药公司Pliva最早发现了阿奇霉素,1981年获专利保护。1986年Pliva将本品在西欧、美国的销售权转让给Pfizer,自身产品于1988年在中东欧销售。
阿奇霉素英文名azithromycin,别名有CP-62993; XZ-450; Zithromax; Azitrocin; Sumamed; Trozocina; Zitromax,原研单位是Pfizer (Orphan Drug), Pliva (Originator), Almirall Prodesfarma (Licensee), Pfizer (Licensee), Vita (Licensee),1991年批准上市在中国已经上市。
00.png
阿奇霉素API信息,化学名称:1-Oxa-6-azacyclopentadecan-15-one, 13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(simethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-, (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)- ,CAS登记号:83905-01-5 ,分子式:C38H72N2O12 ,分子量:748.99 。
ATC分类:J01FA10  系统用抗感染药 > 系统用抗菌药 > 大环内酯类、林可酰胺类和链霉杀阳菌素类 > 大环内酯类 ;S01AA26  感觉器官 > 眼科用药 > 抗感染药 > 抗生素类 ;作用靶点:Cytochrome P450 3A4;50S ribosomal protein L22;Cytochrome P450 1A2;Multidrug resistance protein 1;Cytochrome P450 2A6; Protein-arginine deiminase type-4;;50S ribosomal protein L4 ;参考靶点:23S rRNA; 50S ribosomal protein L4; 50S ribosomal protein L22; Protein-arginine deiminase type-4 ;作用机制:Azithromycin binds to the 50S subunit of the 70S bacterial ribosomes, and therefore inhibits RNA-dependent protein synthesis in bacterial cells。
01.png
图1 阿奇霉素合成线路
美国上市情况59条,包含目前在美国批准上市的处方药(RX)、非处方药(OTC)和治疗性生物制品。美国FDA药品数据库还包括撤市药品和化学类型6类(New indication [no longer used])。美国FDA药品数据库包含了大多数1939年以来批准的药品。对于1998年之后批准的药品,大多数的标签、批准书、历史回顾和其它信息都是可用的。
02.png
图2 阿奇霉素美国上市情况(部分信息)
欧盟上市情况105条,涵盖了在欧盟上市的所有药品信息,并给出了PAR(公众评估报告)、标签、说明书等PDF文件。 用户可以按照药物商品名、活性组分、通用名、ATC编码、生产厂商、适应症、授权日期、状态来查询,点击查看可以看到该药物详细的注册信息。该数据库还提供了欧盟注册局官网的链接以便用户进一步查看。
03.png
图3 阿奇霉素欧盟上市情况(部分信息)
日本上市情况41条,可通过输入商标名、活性成分、申请公司等基本信息进行检索,输入时可选择输入英文或者日文。可通过申请时间来进行筛选,有效的查询某一时间段的新药信息。还可以根据药物分类进行筛选。

04

04

图4 阿奇霉素日本上市情况(部分信息)
主要上市国家/地区223条,可以了解到药品的上市国家名称,上市公司,药品的商品名,药品的活性成分,药品的适应症及药品的状态情况等信息。

05

05

图5 阿奇霉素主要上市国家/地区情况(部分信息)
中国上市情况594条,包括批准文号、原批准文号、药品本位码、本位码注释、产品名称、英文名称、商品名、生产厂家、生产地址、规格、剂型、类别、批准日期等,还能了解到药品的研发历程等信息。

06

06

图6 阿奇霉素中国上市情况(部分信息)
中国注册申报情况1377条,药品研发时了解国内药品注册临床申报、生产、进口等现状,筛选品种并最终决策的是非常有利的,检索条件可通过药品名称、活性成分、受理号码、企业名称注册分类等十五个条件进行筛选。同时数据库可针对办理状态、药品类型、注册类型等条件进行二次检索。

07

07

图7 阿奇霉素中国注册申报情况(部分信息)
药品标准275条,药品支持名称查询,正文搜索两种方式,可剂型标准来源筛选,查询的的信息支持在线查看及文件下载。

08

08

图8 阿奇霉素药品标准情况(部分信息)
药品说明书456条,可通过药品说明书数据库进行查询,药品名称查询支持模糊查询和精确查询,还能进行正文查询和VIP高级查询,查询药品可支持下载和在线查看功能。

09

09

图9 阿奇霉素药品说明情况(部分信息)
全球临床试验情况344条,数据库设计了多功能检索条件,同时提供二次筛选,数据分析功能。通过多条件合并检索,能够快速获得价值情报,锁定目标。用户可通过输入药物名称、试验题目、招募状态、登记时间等进行查询。用户可以详细查到药物临床试验的目的、纳入标准、排除标准、重点指标、研究者的联系方式等信息,作为自己试验设计的参考。

10

10

图10 阿奇霉素全球临床试验情况(部分信息)
美国专利状态5条,数据库检索条件丰富,包括常规的申请号、商标名、活性成分、申请机构等字符型检索框,还包括申请类型、药物类型、参比药物等下拉式检索框以及批准时间、专利到期日、物质专利到期日、产品专利到期日、专营保护到期日等时间式检索框。同时详情页可根据选择返回对应的值进行二次检索。

11

11

图11 阿奇霉素美国专利状态情况
通过药智数据了解到阿奇霉素的FDA物质编码库、药物合成数据库、药品中标数据库、TOP200数据库等更多的信息。本文为部分内容,如需了解全部信息,可以进入药智论坛进行下载阿奇霉素药物报告。
信息来源:药智数据


阿奇霉素药物报告azithromycin Drug Report


阿奇霉素药物报告azithromycin Drug Report.pdf (1.93 MB, 下载次数: 13)
发表于 2019-3-8 09:37:53 | 显示全部楼层
学习了,谢谢提供分享。
回复

使用道具 举报

发表于 2019-3-9 11:47:27 | 显示全部楼层
好东西,收藏学习了!!!
回复

使用道具 举报

发表于 2019-3-21 14:26:52 | 显示全部楼层
好资料,谢谢分享
回复

使用道具 举报

您需要登录后才可以回帖 登录 | 免费注册

本版积分规则

QQ|论坛规则|(渝)-经营性-2016-0011|渝B2-20120028|药智论坛 ( 渝ICP备10200070号-3

渝公网安备 50010802001068号

GMT+8, 2021-9-22 00:57

快速回复 返回顶部 返回列表