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[生物研究] 教你全面玩转磺酸酯类基因毒杂质

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发表于 2018-7-12 09:14:37 | 显示全部楼层 |阅读模式

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教你全面玩转磺酸酯类基因毒杂质
来源:诺衡分析


在制药行业中,磺酸或磺酰卤类试剂常被用作烷基化试剂和催化剂,还常应用于药物化学合成的纯化或成盐步骤。合成反应或重结晶步骤中任何残留醇的存在都可能导致形成磺酸酯。临床研究发现磺酸酯能够直接与生物大分子(DNAs、RNAs及蛋白质)发生烷基化反应,可能会导致DNA 的突变。甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯已被证明具有基因毒性,而其他具有磺酸基的物质可能存在潜在基因毒性,对人类健康造成威胁。因此,利用各种分析技术手段研究检测磺酸酯的限度是非常必要的,对于此类基因毒性杂质的测定,除了需要克服灵敏度、选择性以及样品基质干扰等挑战外,磺酸酯的高反应活性也为分析方法的开发带来了难度。


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教你全面玩转磺酸酯类基因毒杂质.pdf (3.55 MB, 下载次数: 8)
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