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[药代动力学] 硫酸沙丁胺醇是什么药?硫酸沙丁胺醇用途与合成方法

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发表于 2021-1-20 16:23:05 | 显示全部楼层 |阅读模式
  中文名称:硫酸沙丁胺醇
  英文名称:Albuterol sulfate
  CAS号:51022-70-9
  分子式:C13H23NO7S
  分子量:337.39
  EINECS号:256-916-8
  Mol文件:51022-70-9.mol
  硫酸沙丁胺醇 性质
  熔点 180 °C
  闪点 250 °C
  储存条件 Store at RT
  溶解度 1 M NaOH: soluble50 mg/ml, clear to slightly hazy, yellow-green
  形态neat
  水溶解性 Soluble in water and 1M sodium hydroxide (50 mg/ml).
  Merck 216
  InChIKeyOVICLFZZVQVVFT-UHFFFAOYSA-N
  CAS 数据库51022-70-9(CAS DataBase Reference)
  硫酸沙丁胺醇生产厂家 用途与合成方法
  概述硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate),又名硫酸舒喘灵,是第一个高度选择性β2受体激动药,具有足够强度的支气管扩张作用,临床上常用于各种类型的气道阻塞的治疗,如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛,且具有很好的疗效。结构式如下图所示:
  制备方法1.以对羟基苯乙酮出发,经溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氢化, 氢解, 成盐8步合成,总收率在11%~13%, 况且此法反应条件苛刻, 三废污染严重,成本较高。
  2.以水杨醛和酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛, 以及4-氯乙酰基水杨醛, 经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐, 再经硼氢化钾-氯化锌在常温条件下协同还原,与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。
  3.以水杨醛与叔丁 胺为起始 原料,经缩 合、酯化、Fries 重排三 步一锅反应 制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亚胺基甲基-4-羟 基苯基}-乙基酮,再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙酰基}-2-羚基苯甲醛盐酸盐,再经甲醇钠 中和、催化转移氢化还原、成盐即得本品。
  药理作用本品是β2拟肾上腺素能受体激动剂,其主要作用:
  1.松弛子宫平滑肌,抑制宫缩。
  2.血管平滑肌松弛,动脉血管扩张,子宫胎盘血流量增加,改善供氧环境。
  3.激活肝脏和肌肉中的磷酸化酶,促进肝糖原分解和肌糖原酵解,刺激母儿胰岛素分泌,长期应用,使胎儿体重增加,有助于胎儿肺成熟。
  临床应用1.主要用于先兆早产者,抑制宫缩,防治早产。
  2.可配合治疗胎儿宫内发育迟缓者。
  3.气雾剂吸入与茶碱控释片可治疗急性老年哮喘。
  4.可用于治疗儿童支气管哮喘。
  有关硫酸沙丁胺醇的概述、制备方法、临床应用、药理作用等是由药智网整理。
  注意事项心血管器质性病变及糖尿病孕妇禁用,低血钾者慎用。分娩前6小时应停服,以防产后出血。
  不良反应易致心动过速和头晕。
  用途 该品为选择性β2受体激动剂,适用于支气管哮喘、喘息性交气管炎患者。它能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,松弛平滑肌,有较强的支气管扩张作用,其机制为激活腺昔环化酶,促进环磷腺苦生成。口服后15~30min生效,2~4h作用达高峰,持续6h以上。口服后约76%随尿液排出,一日内大部分被排出,其中60%为代谢产物;约4%由粪便排出。
  用途 用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛
  用途 β2-肾上腺素能受体激动剂。 其机制为激活腺苷环化酶,促进环磷腺苷生成。
  安全信息
  危险品标志 Xn,Xi
  危险类别码 43-22
  安全说明 36/37-36
  危险品运输编号 2811
  WGK Germany 3
  RTECS号ZE4400000
  海关编码 29225090
  MSDS信息
  语言:English提供商:SigmaAldrich
  语言:Chinese提供商:ALFA
  语言:English提供商:ALFA
  硫酸沙丁胺醇 价格(试剂级)
  更新日期2020-09-30
  产品编号A18544
  产品名称沙丁胺醇硫酸盐, 99%
  CAS编号51022-70-9
  包装1g
  价格452
  更新日期2020-09-30
  产品编号A18544
  产品名称沙丁胺醇硫酸盐, 99%
  CAS编号51022-70-9
  包装5g
  价格1792
  硫酸沙丁胺醇 上下游产品信息
  上游原料氯化钯

发表于 2021-1-21 10:58:54 | 显示全部楼层
学习了,谢谢提供分享。
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