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[制剂工艺] 片剂药物研发中常用的辅料之崩解剂

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发表于 2020-1-6 09:45:51 | 显示全部楼层 |阅读模式

药物制剂是一种重要的防病治病的用品,散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂都是常见的固体制剂,在药物制剂中所占比例较高。对于固体制剂研发来说,需要考虑药物在体内被吸收的全过程,包括崩解、释药和吸收,其中崩解是药物溶出以及发挥疗效的首要条件。固体制剂中的片剂剂型因其服用方便、携带方便、易吞服、易保存等特点,使其越来越受到广大生产企业及患者的欢迎,崩解剂是提高片剂中药物溶出度和生物利用度常用的辅料,片剂的崩解直接关系到药品疗效。


1、片剂药物的研发中,常使用的崩解剂有哪些?


一般来说片剂中加入的崩解剂能够使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使活性成分迅速溶解吸收来发挥作用。干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯比咯烷酮(PVPP)等都是固体制剂研发中常使用的崩解剂。这几种崩解剂都有其特点。


如羧甲基淀粉钠吸水性及膨胀性能好,其充分膨胀后体积可增大200~300倍。低取代羟丙基纤维素具有很强的吸湿性和吸水膨胀性,经显微研究L-HPC溶胀过程随扩展力而变化,溶胀性越强,扩展力越大。L-HPC能够使片剂在崩解过程中产生气泡,增加崩解动力,并可减小崩解后的颗粒细度。


交联聚乙烯比咯烷酮在促使片剂快速崩解同时,还可改善颗粒流动性,并且崩解性能不会经时改变。此外还有具有海绵状多孔管状结构,遇水后,水分子易进入片剂内部,破坏微晶之间的氢键,促使片剂迅速崩解的微晶纤维素(MCC)崩解剂。还有一些泡腾崩解剂,如碳酸盐类、枸橼酸等,以及十二烷基硫酸钠等表面活性剂。崩解剂的使用对于固体制剂如片剂药物的研发至关重要。美迪西可以为客户提供固体制剂、半固体制剂、液体制剂和创新制剂等合同研发服务;同时,美迪西在缓控释制剂、微粒制剂以及蛋白质和多肽药物制剂有丰富的研发经验,并已有较多成熟产品移交给客户。


2、崩解剂的崩解机理


片剂药物的常见崩解机理主要有毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用、变形恢复以及崩解力的产生等。如泡腾片是含有泡腾崩解剂的一种片剂,它使用有机酸和碳酸钠、碳酸氢钠(小苏打)的混合物作为崩解剂,在干燥的情况下崩解剂各组分各不相干。当遇到水的时候,崩解剂发生酸碱反应,释放大量二氧化碳气体(类似于苏打水和汽水的小泡),帮助药物崩解释放。


固体制剂的崩解度受孔隙率、压缩过程和润湿性的影响。孔隙率指的是易产生塑性变形的物质压片后孔隙率小难以崩解,弹性变形的物料压缩后孔隙率较大易于崩解。压缩过程指的是在一定压力范围内,压力越大,压缩时间越长,片剂的孔隙率越小,越难以崩解。而物料的润湿性越差,水就越难渗入到片剂内部,片剂就越难崩解。


有的研究者为了让阿奇霉素药物有分散片当中崩解剂的具体选择以及组合有良好的科学性,在实验中对崩解剂各种类型成分配比进行了分析,并对药物颗粒的流动性、崩解片药物具体崩解时间等关键性指标进行了分析,确定出了最佳的崩解片成分选择以及组合方案[1]。总之崩解剂作为辅料在药物制剂剂上的应用上已经有了大量的研究,对于固体制剂研发来说,我们需要研发并使用新型崩解剂,来促进药物更好地发挥作用。


[1]阿奇霉素分散片中崩解剂的选择与组合[J].


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