埃索美拉唑肠溶包衣微片的处方和体外/体内评价

静画红妆 · 发表于 2018-9-6 14:34:53

埃索美拉唑肠溶包衣微片的处方和体外/体内评价
原创：彗星撞地球研如玉
摘要
本研究的目标是开发埃索美拉唑固体剂型为微片。研究了包衣厚度和快速崩解剂的百分比对微片体外和体内性能的影响。最初制备了不同包衣厚度，但片芯组成相同的两种配方(A1和B1)。A1和B1与原研的体内研究显示，尽管达到了可接受的吸收程度，但其溶出速率不足以达到Cmax方面的生物等效性要求。因此，通过保持相同的包衣厚度并增加崩解剂的百分比以增加吸收阶段药物释放速率，将其中一个处方(A1)调整为C1。这一调整增加了溶出速率，使得C1具有相较于A1和B1较高的溶出效率(DE)。观察到A1、B1和C1的DE与吸收速率之间存在良好的相关性。在22名受试者禁食条件下进行的体内研究显示：微片和Nexium是生物等效的。对16名受试者进行进食研究，结果显示，食物对微片药物吸收有显著地延迟效应。
关键词：埃索美拉唑微片处方体外/体内评价生物等效性研究

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