教你全面玩转磺酸酯类基因毒杂质

三千痴缠

教你全面玩转磺酸酯类基因毒杂质
来源：诺衡分析


在制药行业中，磺酸或磺酰卤类试剂常被用作烷基化试剂和催化剂，还常应用于药物化学合成的纯化或成盐步骤。合成反应或重结晶步骤中任何残留醇的存在都可能导致形成磺酸酯。临床研究发现磺酸酯能够直接与生物大分子（DNAs、RNAs及蛋白质）发生烷基化反应，可能会导致DNA 的突变。甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯及甲磺酸异丙酯已被证明具有基因毒性，而其他具有磺酸基的物质可能存在潜在基因毒性，对人类健康造成威胁。因此，利用各种分析技术手段研究检测磺酸酯的限度是非常必要的，对于此类基因毒性杂质的测定，除了需要克服灵敏度、选择性以及样品基质干扰等挑战外，磺酸酯的高反应活性也为分析方法的开发带来了难度。


…………………………


点击下载原文：
教你全面玩转磺酸酯类基因毒杂质.pdf (3.55 MB, 下载次数: 19)

2018-7-12 09:14 上传

点击文件名下载附件