3月份FDA获批新药的专利概览

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2018年3月，美国FDA批准了2个新分子实体药物上市，分别是Trogarzo和Ilumya。

Trogarzo

2018年3月6日，FDA宣布批准Trogarzo（Ibalizumab-uiyk）上市，Ibalizumab-uiyk最初由百健（Biogen）研发，后转让给罗氏旗下的Tanox公司，最终该药由中裕新药开发上市。有数据库预测该药2022年的全球销售额将超过3亿美元。

Trogarzo的给药方式为静脉滴注，是一种人源化IgG4型单克隆抗体，其通过结合CD4的结构域2，干扰HIV-1侵入宿主细胞的过程，来阻止HIV-1感染CD4+T细胞。该药批准的适应症为成人HIV-1病毒感染，包括曾接受多种抗HIV-1方案，对其它抗逆转录病毒药物有抗药性和目前抗逆转录病毒疗法失败的患者。

纵观各原研公司对该药整体的专利布局，相对比较简单，主要为化合物、联合给药、检测方法专利等。Trogarzo的物质专利为US5871732，申请日为1991.11.27，并未进入中国。另一篇涉及结构与序列的专利为WO200143779，申请日为2000.12.15，也未进入中国。其联合给药专利为WO2004028473，申请日为2003.9.26，中国部分授权专利为CN03822621.9，进一步检索其法律状态，发现该专利于2009年10月26日因未缴年费而专利权终止。另外药物的分析方法、检测方法及衍生物等专利，或未进入中国，或尚未授权。整体来看，从专利的角度分析，Trogarzo的仿制限制并不大。

Ilumya

Ilumya又名Tildrakizumab-asmn，最初由默沙东（Merck Sharp & Dohme）研发，之后授权Sun Pharma公司进行产品审批监管活动。该药于2018年3月20日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市。

Ilumya为预填充的皮下注射剂，是一种人源化IgG1κ型单克隆抗体，靶向于白细胞介素23（IL-23）的p19亚基，能阻断p19亚基与白细胞介素23（IL-23）受体的相互作用。该药被批准用于治疗成人中至重度斑块状银屑病。

从Cortellis数据库中可以看到该药的专利布局，主要包括物质、联合给药、制备方法、制剂和用途。虽较为简单但主要的方面基本都已覆盖。Ilumya较为重要的物质专利为WO2007027714，申请日为2006.8.29，并申请了进入中国地区，申请号为CN200680040146.2，但是该专利已在公开后被驳回。生物制剂类药物，通常在制备工艺上多存在技术壁垒，制备方法专利同样值得关注。Ilumya已有一篇制备工艺专利在国内授权，即CN200880013168.9，申请日为2008.2.21；另一篇制备方法专利也已进入中国，申请号为CN200980151008.5，申请日为2009.12.17，公布后被驳回。此外，Ilumya联合给药专利为WO2013009535，申请日为2012.7.3，并未进入中国。

Ilumya的专利布局

由此看来，Ilumya仿制的最大限制可能来自于其制备工艺。值得一提的是，除了物质、制备方法专利外，用途专利也会对一个药的仿制有所限制，仿制企业还需对该药的专利情况开展更为详细的调研。

最后，FDA在4月份或将批准一款治疗罕见的骨代谢紊乱疾病-X连锁低磷血症的治疗药物，让我们期待一下。

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