国内外BCS法规要求解读

若风若雨

　　生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System，BCS）是按照药物的水溶性和肠道渗透性对其进行分类的一个科学架构。
　　
　　当涉及到口服固体常释制剂中活性药物成分（Active Pharmaceutical Ingredient，API）在体内吸收速度和程度时，BCS系统主要考虑以下三个关键因素。

　　

　　1、药物溶解性
　　
　　溶解性分类是基于药物最高剂量确定。高溶解性药物系指单次给药的最高剂量对应的API在体积为250ml（或更少）、pH值在一定范围内的水溶性介质中完全溶解。各药政机构对pH和测定方法的要求，或许有差异，所以在研发过程中或立项调研时，需要关注该问题，具体如下：

　　

　　2、肠道渗透性
　　
　　渗透性分类与API在人体内吸收程度、在人体肠道膜间质量转移速率直接相关。高渗透性药物系指口服药物采用质量平衡法测定的结果（或是绝对生物利用度测定），显示在体内的吸收程度≥A（并且有证据表明药物在胃肠道稳定性良好）。各药政机构对吸收程度的限度已统一，但具体测定方法需结合法规确认。

　　

　　3、制剂溶出度
　　
　　溶出度系指活性物质等普通制剂在规定条件下溶出的速率和程度，在缓控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂中也称为释放度。各药政机构对相关要求有差异，所以在研发过程中需予以关注，具体如下：