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细胞色素P450系统
1.微粒体酶负责药物代谢的第一阶段化学反应,它存在于肝细胞及其它细胞内。
2.第一阶段化学反应:氧化和还原反应,水解反应,羟化反应,脱甲基反应等。
3.第二阶段化学反应包括一些联合反应,如葡萄糖醛酸化反应和硫酸化反应。
4.人体内的细胞色素(CYP)P450同功酶多达36种,其最初的基因家族可追溯至10亿年以前。
5.每种同功酶能特异性地降解不同的化学类别分子(如第三位亚基上的氨基基团)。
6.如果某一种CYP450酶被抑制,另一种CYP450酶无法替代其作用。
定义:
1.底物:酶参与作用的分子。
2.抑制剂:位于酶活性位置的分子,它能即刻阻断酶与其它分子的结合。
3.诱导剂:增强CYP酶活性的分子,它能通过DNA介导而增强CYP同功酶的合成。诱导需要通过几周的
时间来达到充分的效应。
分子可以仅仅是底物、诱导剂或抑制剂,也可以既是底物又是抑制剂,或者既是底物又是诱导剂,同样它
也可以具有各种混合的作用,甚至它在一种酶中具有抑制剂的作用,而在另一种酶中具有诱导剂的作用。
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