序号 | | | | | | | |
| 二盐酸组胺原料、注射液 Histamine dihydrochloride | | | | Maxim 马克西姆制药公司 2011年 欧盟上市 | | |
| | | | | Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG 百时美施贵宝 2011年美国上市 | 化合物专利: WO2000062778/CN1348370(驳回) 原研公司晶型专利CN1980909 双鹭药业 晶型专利CN101891738 | 国内2家公司生产4家公司验证性临床申请 11家公司报产 |
| | | | | GILEAD SCIENCES INC 吉列德公司 2014年美国上市 | WO 2008121634/CN101918425(在审 ) CN104402955 (在审) | |
| | | | | GILEAD SCIENCES INC 吉列德公司 2013美国上市 | 化合物专利:WO2005003147/CN1816558; 2024到期 WO2008121634/CN101918425(在审) | |
| | | | | GlaxoSmithKline葛兰素史克 2013年美国上市 | 化合物专利:WO2006116764/CN101212903 2026到期 | |
| | | | | ASTELLAS PHARMA US INC 安斯泰来 2012年美国上市 | 化合物专利:WO2006124118/CN101222922B 与2026年到期 | |
| | | | | FERRING PHARMACEUTICALS INC 辉凌制药 2008年美国上市 | WO98046634/CN1230442(弃权) 2018到期 | |
| | | | | SANOFI AVENTIS US INC 美国赛诺菲-安万特公司 2010年美国上市 | WO9630356/ CN1179775(弃权) 2016年到期 | |
| 醋酸阿比特龙原料、片剂 abiraterone acetate | | | | Centocor Ortho Biotech Inc 森托科奥托生物技术公司 2011年美国上市 | 化合物专利 us5604213 未进入中国 组合物专利 CN104306977A 在审 | |
| 马来酸阿法替尼原料、片剂 Afatinib dimaleate | | 主要适应症:非小细胞肺癌 靶点:EGFR/HER2抑制剂 | | Boehringer-Ingelheim 勃林格殷格翰 2012年欧盟上市 | 化合物专利:WO02050043/CN1277822 2022到期 晶型:WO2012121764A1/cn103476770A(在审); (抗癌用途)WO2003094921A2; | |
| 苹果酸卡博替尼原料、胶囊 Cabozantinib-L-malat | | 主要适应症:甲状腺髓样癌 靶点:VEGFR/c-Met抑制剂 | | | 化合物专利:wo2005030140 专利期限:2024年 wo 2010083414/cn102388024(实审中)专利期限:2030年 | |
| | | | | | WO01002369/CN1137884 化合物专利2020年失效 | |
| | | 主要适应症:甲状腺髓样癌 靶点:VEGFR/EGFR抑制剂 | | AstraZeneca 阿斯利康 2011年美国上市 | 化合物专利: WO01032651/CN1387527 2020年到期 | |
| | | | | | 化合物专利Wo9528406/CN1149296(无权) 2015到期 | |
| 他拉泊芬钠、注射液 Talaporfin sodium | | | | Meiji Seika Kaisha, Ltd 日本明治制果 2004年日本上市 | | |
| 米铂原料、注射液 Miriplatin Hydrate
| | | | Dainippon Sumitomo Pharma Company大日本住友制药株式会社 2009年在日本批准上市 | 无化合物专利 工艺专利WO94/14470以及CN101768191A(无权)。
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| | | | | | 化合物专利:WO2005009961/CN1856469 2024年到期 CN1721397 2020年到期 晶型专利 WO2008058644 2027年12月3日到期。 | |
| | | | | Astrazeneca 阿斯利康 2002年美国上市 | 化合物专利US4659516 在国内无行政保护 2007 年 过期 其他制剂专利、工艺专利、组合 CN102014925 CN1553815 | |
| | | 复发或难治性外周T细胞淋巴瘤 靶点:叶酸模拟的代谢抑制剂 | | Allos Therapeutics 2009年美国上市 | 化合物专利:WO2005030140 用途专利:WO2005117891/CN1960734(无权)
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| | | | | CELGENE CORP 美国赛尔基因公司 2013年上市 | WO2005023192/CN1871003 2024到期 晶型专利: CN102675281A 制剂wo2010135396/cn102333525(在审) | |
| 盐酸帕唑帕尼原料、片剂 pazopanib hydrochloride | | 肾细胞癌、软组织肉瘤 靶点:PDGFR/VEGFR抑制剂 | | GlaxoSmithKline 葛兰素史克 2009年美国上市 | 化合物专利: WO2002059110/CN1307173 2021到期
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| 左亚叶酸钠原料、注射液 L-Sodium folinate | | | | Biogal-Teva Pharma Rt 2008年英国上市 | | |
| 马来酸匹杉琼原料、注射液 Pixantrone maleate | | | | Cell Therapeutics 2009年美国上市 | | |
| 甲磺酸达拉非尼原料、胶囊剂 Dabrafenib mesylate | | BRAF V600E突变型黑色素瘤 靶点:B-Raf抑制剂 | | GlaxoSmithKline 葛兰素史克 2013 美国上市 | WO2009137391/CN102083312 2029到期
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| 福沙吡坦二甲葡胺原料、粉针 FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE
| | | | MERCK AND CO INC 默克 2010年美国上市 | 化合物专利: WO9523798/CN95192860.0(专利权终止) | |
| | | 抗癌药引起的恶心、呕吐 靶点:5-HT3受体阻断剂 | | Kyorin 日本杏林制药公司 2004年日本上市 | | |
| | | | | Bristol-Myers Squibb 百时美施贵宝 2009年美国上市 | 化合物专利:WO2001068603/CN1213028 2021到期
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| | | | | Boehringer Ingelheim 勃林格殷格翰 2011年美国上市 | 化合物专利: WO2004018468/CN1675212 2023年到期 | |
| 苯甲酸阿格列汀原料、片剂 Alogliptin benzoate | | | | Takeda Pharma武田公司公司 2010年日本上市 | 化合物专利:CN102127057(驳回) WO2005095381/1926128(驳回)
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| 氢溴酸替格列汀原料、片剂 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate | | | | MitsubishiTanabePharma 日本三菱田边制药 2012日本上市 | 化合物专利:WO2002014271/CN1186322 2021到期 | |
| 达格列净原料、片剂(达帕格列净) Dapagliflozin | | | | Bristol Myers Squibb和 AstraZeneca 百时美施贵宝和阿斯利康 2014年美国上市 | WO0127128 /CN1407990 WO2003099836/CN1653075 2020年到期。
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| 卡格列净(坎格列净)原料、片剂 Canagliflozin | | | | JANSSEN PHARMACEUTICALS INC 杨森 2013年美国上市 | 化合物专利: WO2005012326/CN1829729(在审)
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| | | | | JANSSEN PHARMACEUTICALS INC 杨森2006年美国上市 | | |
| | | | | | CN1048037 (无权) CN1086387 (无权) WO9511680/ CN1136275 (无权) | |
| | | | | | US80222282026/04/06 国内无行政保护 | |
| 盐酸左旋米那普仑原料、缓释胶囊 levomilnacipran | | | | Forest Laboratories,Inc(森林实验室) 2013年美国上市 | WO2001042246/CN1195755 2020年到期 CN1750817 用途专利 2024年2月16日到期 | |
| 琥珀酸去甲文拉法辛原料、缓释片 desvenlafaxine succinate | | 重性抑郁症 (MDD) 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 | | WYETH PHARMACEUTICALS INC 惠氏 2008年美国上市 | 化合物专利: WO02064543/cn1501909 2022年到期
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| | | | | Takeda Pharma/Lundbeck 武田/灵北 2013年美国上市 | WO2003029232/CN1319958 2022 到期
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| 盐酸维拉佐酮原料、片剂 Vilazodone hydrochloride | | 抑郁症 5羟色胺再摄取抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂 | | 美国Trovis Pharmaceuticals LLC公司 2011年美国上市 | WO2002102794/CN1516699 2022到期
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| | | 癫痫部分发作成年患者辅助治疗 靶点:S-利卡西平醋酸酯前药 | 200 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg | Sunovion制药公司/卫材公司 2013年美国上市 | WO972250/CN1193965 2016/06/2到期 | |
| | | | | 葛兰素史克(GSK)和Valeant公司 2011年美国上市 | 瑞替加滨在我国无化合物专利瑞替加滨晶型专利2018年到期 | |
| | | | | | 化合物专利:WO2001096308/CN1245386 2021到期 | |
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| 特立氟胺原料原料、片剂 Teriflunomide | | | | 赛诺菲安万特 Sanofi Aventis 2012年美国上市 | 无化合物专利 组合物专利 WO2011032929/ 102596184 | |
| 富马酸二甲酯原料、肠溶胶囊 Dimethyl fumarate | | | | Biogen Idec Inc 生物基因艾迪克公司 2013年美国上市 | 无化合物专利 用途专利 WO0030622/ CN1325302 2020/05/18 | |
| 盐酸胍法辛原料、缓释片 Guanfacine Hydrochloride | | | | | | |
| 盐酸他喷他多原料、缓释片 tapentadol hydrochloride | | | | (Johnson&Johnson.和Gruenenthal GmbH联合研制 2011年美国上市 | 化合物专利:WO2008012046/ CN101495446 2028年到期 | |
| 帕瑞昔布钠原料、冻干粉针 Parecoxib Sodium | | | | | 化合物专利:WO1997038986/CN1098256 专利到期时间:2017 | |
| | | | | Actelion Pharma爱可泰隆制药 2013年美国上市 | WO2002053557/CN1524079 专利到期时间 2021 | |
| | | | | 日本日产化学工业和Zeriaz制药公司 1998年日本上市 | | |
| 非诺贝特酸原料、缓释胶囊 Choline fenofibrate | | | | ABBOTT 公司 2008 年美国上市 缓释胶囊 | 化合物专利 WO2004054568/ CN1726024 2024年到期 | |
| | | | | Bristol-Myers Squibb/Pfizer 百时美施贵宝/辉瑞 2012欧盟上市 | 化合物专利:WO2000039131/CN1391575 (专利权终止) | |
| 甲苯磺酸依度沙班原料、片剂 Edoxaban tosylate | | 适应症:预防术后静脉血栓 靶点:凝血因子Xa抑制剂 | | Daiichi Sankyo第一三共 2011年日本上市 | 化合物专利:WO2003000657/CN1826333 2022到期 | |
| 盐酸替莫普利原料、片剂 Temocapril hydrochloride | | | | Daiichi Sankyo第一三共 1994年,日本 上市 | | |
| | | | | DAIICHI SANKYO INC 2009年 美国上市 | 化合物专利:CN1136855/ WO95/34588, 2015到期 | |
| | | | | GlaxoSmithKline葛兰素史克 2008年美国上市 | 化合物专利: WO2001089457/CN1444477 2021年到期 | |
| 二十碳五烯酸乙酯、软胶囊 Ethyl icosap entate | | | | | | |
| | | | | | WO2003064410/CN1561340B 2023 到期 | |
| 利奥西呱原料、片剂 Riociguat Tablets | | | 0.5mg,1mg,1.5mg,2mg和2.5mg | | WO2000006569/CN1165536; 2019到期 WO2003095451/CN1330649 2023到期 | |
| | | | | 德国Jerini AG公司:美国为Shire plc公司 2011年美国上市 | | |
| 替格瑞洛原料、片剂(替卡格雷)Ticagrelor | | | | AstraZeneca 阿斯利康 2011年欧盟上市 | 化合物专利:WO00034283/CN1128801 2019到期 | |
| 盐酸西那卡塞原料、片剂 Cinacalcet Hydrochlorid | | | | | | |
| 琥珀酸普卡比利原料、片剂 Prucalopride succinate | | 慢性便秘 靶点:5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂 | | | 化合物专利于2010年3月已过期,合成专利将于2015年11月过期, | |
| | | | | Astel-las 日本安斯泰来制药公司 2011年日本上市 | 化合物专利: WO1999020607/CN1136193 2018到期 | |
| 枸橼酸托法替布原料、片剂 tofacitinib citrate | | | | | 化合物专利: WO2001042246/CN1195755 2020到期
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| | | | | Merck Sharp & Dohme默沙东公司 1999年美国上市 | | |
| | | | | | 化合物专利 WO2007079139/ cn101384172 2026/12/28 | |
| 醋酸巴多昔芬原料、片剂 Bazedoxifene Acetate | | 骨质疏松症 抑制1713一雌二醇与雌激素受体ERoc和ER13结合 | | 由惠氏原研,后转让给辉瑞制药 2009年意大利和西班牙上市 | CN1170719为化合物专利,2017年4月到期;未见晶型专利及其他主要专利。
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| | | 巨细胞病毒视网膜炎 选择性抑制CMV DNA聚合酶 | | | | |
| | | | | 英国Alizyme公司 武田 Takeda 2006年上市 | | |
| 盐酸氯卡色林原料、片剂 Lorcaserin Hydrochloride | | | | | 专利到期为2023/04/10, 制备专利 WO2008070111/ CN101547892 2026年到期 | |
| 盐酸西维美林原料、胶囊 cevimeline hydrochloride | | | | | | |
| 头孢洛林酯原料、粉针 ceftaroline fosamil | | | | akeda Pharma/Forest Laboratories 武田/森林实验室 | 化合物专利: WO1999032497/CN1194980 2018到期 | |
| 福司氟康唑原料及注射液 Fosfluconazole | | | | | 化合物专利: WO97028169/CN1085213 2017到期 | |
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| 醋酸卡泊芬净原料、注射液 Caspofungin acetate | | | | 默克法国Laboratoires Merck Sharp & Dohme Chibret生产 2008年美国上市 | | |
| 米卡芬净钠原料、注射液 Micafungin Sodium | | | | | | |
| | | | | 日本大鹏制药 TaihoPharmaceutical 2014年日本上市 |
WO2006080327/cn101107001 (驳回) 国内无专利保护 | |
| 盐酸多佐胺原料、滴眼液 Dorzolamide Ophthalmic Solution | | | | | | |
| 苯磺酸贝他斯汀原料、滴眼液 Bepotastine Besilate | | | | TanabeSeiyaku/ISTAPharma 2009年美国上市 | WO98029409/CN1098262 2017到期 | |
| 地夸磷索四钠原料、滴眼液 Diquafosol Sodium ophthalmic solution | | | | 参天和Inspire 两制药公司联合开发 2010年日本上市 | | |
| | | | 片剂:每片100mg,200mg针剂:50mg,100mg | AMNEAL PHARMACEUTICAL 2001年美国上市 | | |
| | | | | ardiome Pharma/Merck 2012年欧盟上市 | WO2004099137/CN1780817 2023 | |
| 格隆溴铵原料、片剂、注射液 Glycopyrronium Bromide | | | 片剂:每片1mg。注射液:每支0.2mg(1ml) | | 格隆溴铵合成专利 WO2007059021 2026年到期 WO2004054568/CN100473378制剂 CN102172347A制剂。 | 目前国内有6家公司报产原料和片剂 9家公司进行注射液验证性临床申报 |
| 富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan fumarate | | 糜烂食管炎,胃溃疡,十二指肠溃疡糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除 钾离子竞争性酸阻滞剂 | | | 化合物专利2026年到期,此外合成方法和中间体专利目前实审阶段,可能授权。化合物专利2026.8.29到期,此外合成方法和中间体专利目前实审阶段,有可能授权,需及时关注。化合物专利2026.8.29到期,此外合成方法和中间体专利目前实审阶段,有可能授权,需及时关注。化合物专利2026.8.29到期,此外合成方法和中间体专利目前实审阶段,有可能授权,需及时关注。 | |
| 萘二磺酸乙乳胆胺原料、胶囊 Aclatoniumnapadisilate | | | | | | |
| 盐酸阿考替胺原料、片剂 acotiamide hydrochloride hydrate | | | | | 本品原研化合物专利 WO9636619/CN1184471其专利期至2016年到期
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| 醋酸巴多昔芬原料、片剂 Bazedoxifene Acetate | | | | | 化合物专利 US 833271/CN1170719,2017年4月到期 | |
| | | | | | 本品化合物专利WO2003080049/CN1652772 2023年到期。 | |
| 醋酸乌利司他原料、片剂 ulipristal acetate | | | | 法国Laboratoire HRA Pharma 2009年欧盟上市 | | |
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| Lcz-696 Sacuvitril+Valsartan | | 慢性心力衰竭 高血压慢性心力衰竭慢性心力衰竭慢性心力衰竭 | | | | |