替尼类药物汇总：替尼类药物研发已进入尾声

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替尼类药物汇总：替尼类药物研发已进入尾声

自2001年伊马替尼上市以来，替尼类药物的研发持续火爆，几乎所有的药企都涉足其中。2012年FDA批准了6个替尼类新药，达到历史高峰，今年则只批准了3个，就算加上待批准的ibrutinib，今年的替尼类新药数量也不会超过去年。这可能是替尼类药物逐渐退出研发领域的信号，未来能上市替尼类药物的估计也就RAF/MEK、ALK、c-Met、JAK几个靶点。替尼类药物研发持续30年（自1990s起），上市新药数量在30左右（不太可能超过40），是非常罕见的大类了。

替尼类药物汇总

药物	靶点	厂家	适应症	批准年份
imatinib	Bcr-Abl/PDGFR	Novartis	CML/ALL/GIST	2001年
dasatinib	Bcr-Abl	Bristol-Myers Squibb	CML/ALL	2006年
nilotinib	Bcr-Abl	Novartis	CML	2007年
bosutinib	Bcr-Abl/Src	Pfizer	CML	2012年
ponatinib	Bcr-Abl	ARIAD Pharma	CML	2012年
gefitinib	EGFR	AstraZeneca	NSCLC	2003年
erlotinib	EGFR	OSI Pharma/Roche	NSCLC	2004年
vandetanib	EGFR/VEGFR/RET	AstraZeneca	甲状腺髓样癌	2011年
lapatinib	HER2/EGFR	GlaxoSmithKline	乳腺癌	2007年
afatinib	HER2/EGFR	Boehringer Ingelheim	NSCLC	2013年
sorafenib	Raf/PDGFR/VEGFR	Bayer/Onyx Pharma	RCC/HCC	2005年
sunitinib	PDGFR/VEGFR	Pfizer	RCC/GIST	2006年
pazopanib	PDGFR/VEGFR	GlaxoSmithKline	RCC/软组织肉瘤	2009年
axitinib	VEGFR	Pfizer	RCC	2012年
regorafenib	VEGFR/TIE2	Bayer	直结肠癌/GIST	2012年
ruxolitinib	JAK-1/2	Novartis	骨髓纤维化	2011年
tofacitinib	JAK-3	Pfizer	类风湿性关节炎	2012年
cabozantinib	c-Met/VEGFR2	Exelixis	甲状腺髓样癌	2012年
crizotinib	ALK/c-Met	Pfizer	NSCLC	2011年
vemurafenib	B-Raf	Plexxikon/Genentech	恶性黑色素瘤	2011年
dabrafenib	B-Raf	GlaxoSmithKline	恶性黑色素瘤	2013年
trametinib	MEK-1/2	GlaxoSmithKline	恶性黑色素瘤	2013年